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维亚先导化合物发现引擎

维亚先导化合物发现平台是一个独特的发现先导化合物的技术平台,涵盖从靶点蛋白到临床候选化合物,包括以下部分:
详细
维亚先导化合物发现引擎
 
先导化合物发现是药物发现项目的早期重要步骤。我们利用基于 ASMS 筛选技术及多种化合物库组合而成的维亚专有的先导化合物发现引擎平台,为客户提供先导化合物发现服务。
 
● 三个不同的化合物库(片段库、GPCR化合物库和结构多样库)
● 几个不同的ASMS筛选方法
● 一系列生物物理学方法做苗头化合物性质鉴定
   ■ x-光衍射,表面等离子共振,核磁共振,蛋白热稳定性等
● 生物活性测定,细胞系,蛋白制备能力
● 经验丰富的药物化学家和苗头-到-先导及先导优化能力
● 6个月从筛选到共晶,1年到先导,3年到临床候选化合物的记录
 
 
 
维亚苗头化合物性质鉴定方法
● X-光共晶
  ■ 共晶法和浸入法
  ■ 维亚具有最有经验的团队和大规模的能力
● 表面等离子共振
  ■ 可以测试解离常数Kd,竞争,以及动力学常数 (kon, koff)
  ■ 富有经验的团队和多种仪器
● 蛋白热稳定性
  ■ 化合物结合后蛋白热稳定曲线变化
  ■ 更适合检测强结合力
● 核磁共振
  ■ 基于化合物结合后蛋白化学位移变化
  ■ 维亚有很强的蛋白稳定同位素标记能力
  ■ 基于化合核磁信号变化的检测方法
● 生物活性测定,细胞系,蛋白制备的能力
  ■ 经验丰富的生物检测团队和先进的仪器设备
  ■ 多种肿瘤学和中枢神经有关细胞系
  ■ 多种蛋白表达系统
 
 
经验丰富的药物化学家和苗头-到-先导和先导化合物优化的能力
 
● 苗头-到-先导,先导优化,放大方法开发
● 非共价,共价,及别构点作用化合物药物研发经验
● 多种靶点药物研发经验
  ■ 激酶,脱氢酶,羧化酶,水解酶,GPCR,蛋白-蛋白作用
● 成功将4个化合物推到临床试验
 
实例介绍
实例1:
 
 
 
实例2:
Screening of client natural product extracts with SEC-ASMS
SEC-ASMS screening of full length EGFR and 3 full length GPCRs with natural product extract (~1000 components)
Identified uM hits from the natural product extracts for each targets
 
 
 
实例3:
  • SEC-ASMS pilot screening for 3 targets (one phosphatase enzyme, one transmembrane receptor, one protein-protein interaction target)
  • 8,800 Viva diversity library compounds screened with SEC-ASMS
  • uM hits found for each targets (hit rate 0.1-0.3%)
  • Limited SAR series can be observed for two hit series (for two different targets)
  • 16 control compounds with KD/IC50 1nM-10uM were all detected with correct rank order
  • One control compound with double digit uM IC50 was not detected
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