2023年11月20日，中国苏州——由维亚生物参与投资孵化的、致力于利用组合技术平台开发全球新一代抗肿瘤小分子药物的研发企业，勤浩医药宣布，公司新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂GH21联用针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的口服EGFR激酶抑制剂奥希替尼在中国获批开展临床试验。
奥希替尼是由阿斯利康开发和销售的第三代EGFR激酶抑制剂，目前已在中国获批的适应症有：1）用于往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者；2）用于一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的NSCLC患者；3）用于EGFR敏感突变NSCLC成人患者肿瘤切除术后的辅助治疗。
GH21是勤浩医药自主开发的，具有全球知识产权的小分子SHP2抑制剂，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。体内外研究表明，GH21用作单药疗法及/或和其他抗肿瘤药联合用药，对多种实体肿瘤有效。目前，GH21已在中美两地开展I/II期临床试验，美国临床试验由战略合作伙伴沪亚生物国际主导。GH21显示出良好的PK和安全性，同时在低剂量组就已观察到疗效信号。
勤浩首席医学官汪海丹博士表示：
”SHP2处于多个受体酪氨酸激酶的下游，同时又参与肿瘤免疫逃逸的介导，具有极大的临床开发价值。在临床前研究中，我们在多个EGFR过表达或过激活模型中进行了药效学验证，从中积累了大量对于生物标记物的理解，这将对我们的临床开发提供极大的助力。非小细胞肺癌是肺癌的主要亚型，EGFR突变的非小细胞肺癌仍存在巨大的未被满足的临床需求，我们将快速推进GH21与奥希替尼联合用药的临床开发，让这一创新疗法早日造福晚期非小细胞肺癌患者。”
关于SHP2
SHP2是世界上首个被发现的促癌磷酸酶。近年来SHP2受到了广泛关注，一方面，SHP2处于多数RTK下游，介导RTK至RAS-MAPK/PI3K-mTOR等细胞生长、存活关键的信号通路传导。另一方面，SHP2也处于PD1、BTLA等免疫检查点下游，介导肿瘤免疫逃逸信号。因此，SHP2可以在肿瘤靶向与肿瘤免疫中发挥双重作用，是极具潜力的抗肿瘤靶点。此外，SHP2抑制剂和包括免疫检查点药物在内的多种药物联合使用效果良好，是近年抗肿瘤领域最具市场潜力的靶点之一，但目前在全球范围内尚未有SHP2抑制剂上市。
关于勤浩医药
勤浩医药是一家专注于全球领先的小分子抗肿瘤新药开发的生物科技公司，公司管理层拥有多年企业管理、新药研发、临床医学研究经验，致力于突破“难以成药”靶点，聚焦原始创新。勤浩医药着力打造独具特色的创新药物研发体系，建立了基于结构生物学的构效关系研究平台，基于靶点研究的早期药物筛选平台以及涵盖药效、代谢和安全性研究的临床前评价平台，形成了以靶向抗肿瘤品种为核心的产品管线。得益于自身完整的创新药物研发战略规划及实施能力，勤浩医药与国际生物创新药企沪亚生物国际成功签署SHP2抑制剂GH21的海外权益转让，让中国的创新药物拥抱全球市场。
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