Small Molecule DMPK

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Small Molecule DMPK

ADME 服务

理化性质检测
代谢稳定性检测
蛋白结合和分布实验
渗透性与转运蛋白检测
药物间相互作用实验
探索性实验

高质量的理化性质评价

动力学溶解度

In PBS, SGF, SIF

热力学溶解度

In PBS, SGF, SIF

化学稳定性

In PBS, SGF, SIF

Log D at pH7.4

In octanol /buffer

早期处方筛选服务

In specific recipes
代谢稳定性实验

微粒体稳定性检测

Human

ICR mouse, SD rat

Beagle dog

Cynomolgus monkey

冻存肝细胞稳定性检测

Human

ICR mouse, SD rat

Beagle dog

Cynomolgus monkey

血浆稳定性检测

Human

ICR mouse, SD rat

Beagle dog

Cynomolgus monkey

全血稳定性检测

ICR mouse

SD rat

Stability challenges following oral administration
稳定的蛋白结合和分布实验
可靠的渗透性和转运体检测

ADME Services for Drug-Drug Interaction(DDI)

CYP	Inhibitor	Substrate	Reaction	Metabolite
1A2	α-Naphthoflavon	Phenacetin	Phenacetin O-deethylation	Acetaminophen
2B6	Clopidogrel	Bupropion	Bupropion-hydroxylation	Hydroxybupropion
2C8	Nicardipine	Paclitaxel	Paclitaxel 6α-hydroxylation	6α-hydroxy Paclitaxel
2C9	Sulfaphenazole	Diclofenac	Diclofenac 4'-hydroxylation	4'-hydroxy diclofenac
2C19	Omerazole	S-Mephenytoin	s-Mephenytoin 4'-hydroxylation	4-Hydroxy Mephenytoin
2D6	Quinidine	Dextromethorphan	Dextromethorphan O-demethylation	Dextrorphan
3A4-T	Ketoconazole	Testosterone	Testosterone 6β-hydroxylation	6β-hydroxy Testosterone
3A4-M	Ketoconazole	Midazolam	Midazolam 1-hydroxylation	Mida1'-hydroxy Midazolam

药代服务

大鼠 PK

小鼠BBB实验

小鼠PK：连续采样

复合式给药PK

小鼠K：平行采样

犬PK

大鼠BBB实验

MTD研究

PK服务

动物

啮齿类，非啮齿类

给药方式

静脉，肌肉，皮下，腹腔，口服

样品

血浆、血液、脑脊液、胆汁、其他体液

组织分布

脑部，脑脊液用于血脑屏障渗透；肝脏、肾脏、肺等

排泄

粪便，尿液，胆汁等

药物相互作用

ABT (CYP 酶抑制剂)

ph 依赖

Pentagastrin, Famotidine

P-gp 抑制

Verapamil

Study Type	Workflow (DAys)	Compound Requirement (Mg)*
大鼠PK	5	15
小鼠PK：连续采样	5	5
小鼠PK：平行采样	5	10
大鼠BBB实验	3	10
小鼠BBB实验	3	5
复合式给药PK	5	15

*standard pk with iv (1mpk), po (10 mpk), n=3# two time points for BBB penetration

CNS分布和PK参数分析

非房室模型分析

Parameter(IV)

Lambda_z

t1/2

Tmax

Cmax

C0

AUC 0-t

AUC 0-inf_obs

MRT 0-inf_obs

Cl_obs

Vss_obs

Lambda_z

Tmax

C0

AUC 0-inf_obs

Cl_obs

t1/2

Cmax

AUC 0-t

MRT 0-inf_obs

Vss_obs

Parameter(PO)

Lambda_z

t1/2

Tmax

Cmax

AUC 0-t

AUC 0-inf_obs

MRT 0-inf_obs

Vz_obs

F

Lambda_z

Tmax

AUC 0-inf_obs

Vz_obs

t1/2

Cmax

AUC 0-t

MRT 0-inf_obs

F

CNS exposure PK

AUC brain

Brain to plasma ratio

Kp=AUC 0-t brain/AUC 0-t plasma

Kp,uu=(Cbrain/Cplasma)*(Fubrain/FuPlasma)

Kp,uu

1     Passive BBB diffusion

<1   Efflux at BBB

>1   Uptake at BBB

丰富的单次给药和符合给药PK研究经验

优势	劣势	优势	劣势
单个化合物给药		复合物给药
无药物相互作用	使用较多动物	使用较少动物	潜在的药物相互作用
剂量耐受较高	分析样品较多	分析样品较少	单个化合物剂量耐受较低
	单一化合物报告，报告较多		分析方法较复杂

多肽分析平台

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Tumor Efficacy Evaluation

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